从已知黑色素生成抑制剂的作用机制来看可以分为两类：
1、对黑色素细胞的细胞毒性，抑制黑色素的生成；
2、阻碍黑色素细胞内黑色素的生成。 从研究熊果甙的作用可以看出，熊果甙在不影响细胞增值的浓度下对B-16黑色瘤显示抑制黑色素生成的作用，而且，如果把熊果甙从培养基取出，
3天后黑色素量就恢复到原来水平，由此可知熊果甙的抑制作用是可逆的。 其作用机理是竞争抑制。熊果甙是一种增白剂，用于治疗黄褐斑、雀斑等色素斑，有很好的疗效及安全性。
人们不断致力于生活质量的改善，担仍有不尽人意之事，据调查，约有70%的女性担心和烦恼于脸部的黄鹤斑、妊娠斑、雀斑和老年斑。 在美国，治疗褐斑的对苯二酚作为药物可以很方便地从药店买到，而日本也曾就此在一些皮肤科一生中进行过讨论，但据说因为对苯二酚对皮肤有刺激性和过敏反应性等安全问题，所以一般不作为外用药出售。 雀斑、黄褐斑产生的原因是生物黑色素，为了开发更好的外用药，人们通过抑制黑色素化合物的安全性，稳定性及有效性等方向的研究，结果发现熊果甙、越桔、梨等所含熊果甙能满足外用药的各条件，用适当的b-16黑色瘤培养细胞进行试验，在未发现毒性的浓度下可以抑制黑色素的生成。
对熊果甙的安全性进行充分研究之后，为确认其对人体的有效性，医务人员以黄褐斑患者为对象进行临床试验，经确认有效，于是作为产品进行开发。 熊果甙的作用机理 决定人类肤色的主要因素黑色素是存在于表皮基底层的黑色素细胞合成的，黑色素小体中前驱酪氨酸在酪氨酸酶作用下生成黑色素，这种黑色素在表皮内异常增加是患者发生黄褐斑。
